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新一代ADC药物DS-8201,展示了出色的临床数据

来源:壹点网 时间:2021-04-15 09:30:24

在治疗HER2乳腺癌的系列方法中,化疗是一种颇为有效但副作用很大的手段。化疗药物发挥抗肿瘤的过程往往是“杀敌一千,自损八百”的过程,伴随着肿瘤细胞的死亡,正常的细胞也受到药物的攻击。在临床使用中,往往会产生骨髓抑制、胃肠毒性、免疫抑制、心肺肝肾损伤及神经毒性等副反应,导致医生及病人对化疗药物的使用踌躇再三。在2019年3月份,一款名为DS-8201的ADC药物在日本提交上市申请,适应症为T-DM1经治Her2阳性转移性乳腺癌。DS-8201在Her2+乳腺癌领域展示了出色的临床数据,该药物可精准打击癌细胞,不会对正常细胞进行错杀。

HER2乳腺癌与一般乳腺癌有所不同,Her2是一种酪氨酸激酶受体生长促进蛋白,存在于某些癌细胞的表面,其特点是拥有极强侵袭性,且容易预后不良,在所有乳腺癌患者中,大约有五分之一是呈HER2阳性。现有的靶向治疗法有曲妥珠(Trastuzumab)、帕妥珠(Pertuzumab)、Kadcyla(T-DM1,ADC),但是在经历治疗过程后,患者会出现预后不佳,耐药性差。DS-8201有着令人惊艳的设计,是一款靶向Her2的抗体偶联药物(ADC,antibody drug conjugate),由人源化抗Her2抗体trastuzumab(赫赛汀),偶联一个拓扑异构酶-I抑制剂喜树碱衍生物(DX-8951衍生物DXd),通过一种四肽(GGFG)linker与抗体缀合构建ADC。

这种独特的设计,让ADC药物DS-8201具备以下几个优点:一、更高的载药量:独特的linker-payload系统,降低了ADC的疏水性,因此DS-8201的每个抗体可以携带7~8个DXd分子(药物与抗体比率(DAR)),高于T-DM1(Kadcyla)的3~4。

二、疗效更好的细胞毒药物DXd:其次,当抗体结合Her2内化后,DS-8201的四肽Linker可以被肿瘤细胞中高表达的溶酶体酶降解,从而释放DXd,DXd结合并抑制Top1-DNA复合物,从而抑制DNA复制、细胞周期抑制和肿瘤细胞凋亡。此外,DXd具有较高的膜穿透性,因此释放后的DXd可以穿透至邻近细胞,再发挥杀伤效应。

可以说ADC药物DS-8201的上市,为HER2乳腺癌患者治疗带来了新的可能方式,并会开启了乳腺癌药物治疗的全新局面!目前除了用于治疗乳腺癌,其在胃癌的临床治疗过程中也有较好数据呈现。未来期待ADC药物有更多靓丽表现。

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